M I N O X I D I L

Historia

Na wstępie szczypta historii: minoxidil został opracowany przez firmę Upjohn w Stanach Zjednoczonych pod koniec lat 50-tych ubiegłego wieku jako lek przeciwnadciśnieniowy ze względu na jego silne działanie rozszerzające naczynia.  Firma Upjohn została założona w 1886 r. przez północnoamerykańskiego lekarza Williama Erastusa Upjohna (1853 – 1932), później po połączeniu z innymi firmami, stała się dzisiaj znanym międzynarodowym koncernem farmaceutycznym Pfizer.

Początkowo badano i wytwarzano  do leczenia wrzodów, ale badań zaprzestano, ponieważ nie okazał się skuteczny w leczeniu tej choroby. Przy okazji odkryto jednak silny efekt rozszerzania naczyń. Upjohn zsyntetyzował ponad 200 odmian tego związku, w tym ten, który opracował w 1963 roku i nazwał Minoxidil. W 1979 r. Amerykańska Agencja Żywności i Leków FDA (Food and Drug Association) zatwierdziła minoxidil w leczeniu nadciśnienia pod nazwą handlową Loniten, w postaci tabletek doustnych.

W czasie, gdy minoxidil był podawany pacjentom z nadciśnieniem, wielu skarżyło się, że ma więcej włosów na ciele lub że są one gęstsze. To, co początkowo wydawało się satysfakcjonujące dla pacjentów, którzy mieli niedobór włosów, zaczęło stanowić problem, ponieważ włosy rosły nie tylko w pożądanych miejscach, ale także na innych częściach ciała (ramiona, nogi, plecy, klatka piersiowa, itd.). Ten efekt uboczny doprowadził firmę Upjohn do pogłębienia badań. W latach 80-tych lekarze podstawowej opieki zdrowotnej zaczęli przepisywać Loniten pacjentom z problemami z łysieniem, choć lek nie został oficjalnie zatwierdzony.

W grudniu 1985 r. firma Upjohn przedstawiła FDA efekt badań nad 2% minoxidil’em w leczeniu łysienia, a także wyniki próby 1800 pacjentów, którzy używali go w kilku ośrodkach dermatologicznych. Dopiero w sierpniu 1988 r. FDA ostatecznie zatwierdziło ten lek w leczeniu problemów z łysieniem u mężczyzn pod nazwą handlową Rogaine (pierwszym wyborem Upjohna była nazwa Regaine). Wniosek FDA po wszystkich przeprowadzonych testach i badaniach wykazał, że 2% minoksidil był skuteczny u 39% mężczyzn, którzy go stosowali, po przedstawieniu umiarkowanego zagęszczenia naczyń włosowatych.

W 1996 roku FDA uznało, że minoksidil jest wystarczająco bezpieczny i zatwierdziło jego sprzedaż bez recepty, a także zatwierdziło możliwość wytwarzania leków generycznych (lek generyczny to taki, który ma ten sam skład chemiczny i zawiera tą samą ilość substancji aktywnej) ponieważ w 1996 r. wygasał patent na Rogaine’a. W odpowiedzi Upjohn zareagował wprowadzając na rynek nowy 5% związek minoxidilu. W 1998 roku FDA zezwoliło na sprzedaż bez recepty 5% roztwór minoxidilu. Po zwolnieniu patentu minoxidil z przeznaczeniem do stosowania miejscowego zaczyna być sprzedawany przez różne firmy i pod różnymi markami, między innymi Kirkland Minoxidil.


Medyczne zastosowanie minoksidilu
Do dziś minoxidill jest stosowany w leczeniu dwóch rodzajów chorób. W formie doustnej jest on podawany w tabletkach i stosowany na hipotensję ze względu na moc rozszerzającą naczynia. Jego zastosowanie jako lek przeciwnadciśnieniowy zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, co powoduje obniżenie ciśnienia krwi. Ze względu na siłę działania oraz efekty niepożądane minoxidil w postaci doustnej stosuje się tylko w skrajnych przypadkach nadciśnienia lub opornych na inne leki. Pozytywnym aspektem tego leku jest to, że jego długotrwałe stosowanie nie wywołuje tolerancji. Do stosowania miejscowego minoksidil stosuje się w celu zapobiegania łysieniu androgennemu, a także w niektórych przypadkach do jego odwrócenia. W przypadku łysienia plackowatego jego skuteczność nie jest określona.

Mechanizm działania
Mechanizm działania antyopetycznego do dzisiaj nie został do końca poznany. Chociaż istnieją różne hipotezy: jedna z tych hipotez sugeruje, że wynika to z możliwego działania immunomodulującego. Rzeczywiście, według niektórych badań histopatologicznych, minoksidil eliminuje naciek limfocytowy okołopęcherzykowy w obszarach łysienia. Ponadto badania in vitro wykazały, że minoksidil ma bezpośrednie działanie immunosupresyjne na limfocyty T. Argumentuje się również, że minoksidil jest aktywatorem syntetazy i prostaglandyny, która znajduje się w brodawce skórnej normalnych mieszków włosowych w fazie anagenu i w fazie katagenowej, a która stymuluje wzrost włosów. W ten sposób 3-tlenek minoksydylu (6- (1-piperydynylo) -2,4-pirymidyny diaminy) ma niespecyficzne działanie aktywujące rozwój mieszków włosowych, przedłużając okres wzrostu i zatrzymując wypadanie u wysokiego odsetka pacjentów. Ponadto u 68% z nich obserwuje się wzrost nowych włosów. Wydaje się, że jego skuteczność jest również związana z utrzymaniem sieci naczyniowej brodawki skórnej, ponieważ wyraża sześciokrotnie więcej czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego. Wiadomo również, że aktywny metabolit minoksidilu, siarczan minoksidilu, działa poprzez otwarcie łańcucha potasowego, co może być istotne dla wzrostu włosów. Dzisiaj najbardziej bronioną hipotezą jest ta ostatnia, czyli działanie siarczanu minoksidilu otwierającego łańcuch potasowy.

Exit mobile version